Entacapone, được bán dưới tên thương hiệu Comtan và các thương hiệu khác, là một loại thuốc thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị bệnh Parkinson. Entacapone cùng với levodopa và carbidopa cho phép levodopa có tác dụng lâu hơn trong não và làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng bệnh Parkinson trong thời gian dài hơn so với điều trị bằng levodopa và carbidopa. Entacapone là một chất ức chế chọn lọc và có thể đảo ngược của enzyme catechol- <i id="mwEg">O</i> -methyltransferase (COMT). Khi dùng cùng với levodopa (L -DOPA) và carbidopa, entacapone ngăn catechol- O -methyltransferase phá vỡ và chuyển hóa levodopa, dẫn đến sự gia tăng tổng thể của levodopa trong não và cơ thể. Carbidopa / levodopa / entacapone (Stalevo), một loại thuốc được Orion Pharma phát triển và Novartis tiếp thị, là một viên duy nhất có chứa levodopa, carbidopa, và entacapone. Sử dụng trong y tế[sửa | sửa mã nguồn]Entacapone được sử dụng cùng với levodopa và carbidopa cho những người mắc bệnh Parkinson để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của "hao mòn" cuối liều. "Hao mòn" được đặc trưng bởi sự xuất hiện lại của cả triệu chứng vận động và không vận động của bệnh Parkinson xảy ra vào cuối liều levodopa và carbidopa trước đó. Trong các thử nghiệm lâm sàng, entacapone đã không được chứng minh là làm chậm tiến triển hoặc đẩy lùi bệnh Parkinson. Entacapone là một loại thuốc hoạt động qua miệng có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Tham khảo[sửa | sửa mã nguồn]^ “Comtan Full Prescribing Information-Novartis” (PDF). Pharma.us.novartis.com. tháng 7 năm 2014. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 15 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 4 tháng 11 năm 2015. Lỗi chú thích: Thẻ Ono Pharmaceutical gần đây đã công bố ra mắt viên nén Ongentys (opicapone) 25mg tại Nhật Bản, là một chất ức chế chọn lọc catechol-oxy-methyltransferase (COMT) mới, dùng một lần mỗi ngày. Nó thích hợp cho kết hợp levodopa-carbidopa hoặc levodopa-benserazide hydrochloride, được sử dụng cho bệnh nhân người lớn mắc bệnh Parkinson&# 39 (PD), để cải thiện hiện tượng mòn. Ongentys' thành phần dược phẩm hoạt tính opicapone được phát triển bởi công ty dược phẩm BIAL của Bồ Đào Nha. Đây là một chất ức chế COMT thế hệ thứ ba giúp kéo dài hiệu quả lâm sàng của levodopa bằng cách giảm tỷ lệ chuyển đổi levodopa thành 3-O-methyldopa, Qua đó cải thiện khả dụng sinh học của não. So với giả dược, Ongentys có thể làm tăng sinh khả dụng của levodopa lên 65%. Vào tháng 4 năm 2013, Ono Pharmaceutical đã nhận được độc quyền phát triển và thương mại hóa opicapone tại Nhật Bản từ BIAL. Điều đáng nói là vào tháng 1/2018, Fosun Pharma đã có được độc quyền opicapone tại thị trường Trung Quốc từ BIAL với giá 18 triệu USD, bao gồm khoản trả trước 3 triệu USD và khoản thanh toán cột mốc lên tới 15 triệu USD. Vào tháng 3 năm 2019, CDE đã tiến hành ứng dụng lâm sàng của Fosun Pharma. Về mặt quy định, Ongentys đã được Liên minh Châu Âu chấp thuận vào tháng 6 năm 2016 như một liệu pháp bổ trợ cho các chất ức chế levodopa / dopa decarboxylase (DDCi, chẳng hạn như carbidopa), để nhận các liệu pháp kết hợp không thể ổn định các dao động cuối chuyển động Bệnh nhân trưởng thành mắc chứng PD . Vào tháng 4 năm 2020, Ongentys viên nang 25mg và 50mg đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ như một liệu pháp bổ trợ của levodopa / carbidopa cho bệnh nhân PD đang gặp phải những biến động về tập thể dục (GG quot; OFF" thời kỳ). Điều đáng nói là Ongentys là chất ức chế COMT dùng mỗi ngày một lần đầu tiên được FDA chấp thuận và sẽ cung cấp một kế hoạch điều trị mới để kéo dài hiệu quả của levodopa / carbidopa. Tại Hoa Kỳ, Ongentys được thương mại hóa bởi Neurocrine Biosciences, công ty này vào năm 2017 đã giành được độc quyền phát triển và thương mại hóa opicapone ở Hoa Kỳ và Canada từ BIAL. Theo thời gian, bệnh nhân dùng levodopa / carbidopa có thể bắt đầu gặp phải" TẮT" Khoảng thời gian giữa 2 liều điều trị, trong đó các triệu chứng vận động của bệnh Parkinson (như run, rối loạn vận động não và đi lại khó khăn) tăng lên. Dữ liệu lâm sàng cho thấy ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson đang trải qua giai đoạn “TẮT”, việc bổ sung levodopa / carbidopa vào Ongentys có thể làm giảm giai đoạn “TẮT” và đồng thời tăng giai đoạn “BẬT”. Rối loạn vận động khó chịu. Trong" ON" thời kỳ, các triệu chứng vận động của bệnh nhân mắc bệnh Parkinson&# 39 được kiểm soát tốt hơn. Ongentys là một chất ức chế COMT ngoại vi mới, uống, chọn lọc, tác dụng kéo dài, giúp ngăn chặn enzym COMT phá vỡ levodopa, là liệu pháp tiêu chuẩn vàng để kiểm soát các triệu chứng vận động ở bệnh nhân Parkinson' s. Ongentys bảo vệ levodopa bằng cách giảm sự phân hủy levodopa trong máu, cho phép nhiều levodopa đến não hơn, kéo dài tác dụng lâm sàng và giúp bệnh nhân kiểm soát triệu chứng vận động.  Công thức cấu trúc hóa học của opicapone (trên) và Ongentys (dưới) Thuốc ức chế COMT hiện là thuốc đầu tay được khuyến cáo rõ ràng để hỗ trợ dopamine trong điều trị bệnh nhân mắc bệnh Parkinson&# 39 theo hướng dẫn điều trị của Châu Âu, Mỹ và trong nước. Ongentys có thể làm giảm hiệu quả" TẮT" thời kỳ của bệnh nhân mắc bệnh Parkinson' Thuốc được dùng mỗi ngày một lần, giúp giảm gánh nặng thuốc men cho bệnh nhân và cải thiện&# 39 cho bệnh nhân; tuân thủ điều trị. Trong các thử nghiệm lâm sàng, Ongentys có thể làm giảm đáng kể thời gian vận động không chủ ý của bệnh nhân&# 39 và hiện tượng" TẮT-BẬT (chuyển đổi)" trong vòng hai giờ sau khi dùng thuốc so với giả dược. Cái gọi là hiện tượng" TẮT-BẬT (chuyển đổi)" ở bệnh nhân Parkinson&# 39 đề cập đến các biến động triệu chứng xảy ra trong giai đoạn sau của thuốc, tức là bệnh nhân có thể duy trì trạng thái chức năng bình thường trong một khoảng thời gian sau khi dùng thuốc, nhưng sẽ không đều sau Thuốc đã hết Cứng cơ, run và mất khả năng vận động, kéo dài vài phút đến 1 giờ, sẽ thuyên giảm. Hiện tượng này có thể xảy ra nhiều lần trong một ngày. Hiện tượng này xảy ra thường xuyên và không thể đoán trước, giống như công tắc nguồn nên được gọi là công tắc" công tắc" hiện tượng. |
