– Trimeseptol là kháng sinh đường tiêu hóa phổ biến, thường dùng trong các trường hợp nhiễm trùng, nhiễm độc ăn uống nghi do thức ăn ôi thiu, nhiễm khuẩn.
– Thành phần: Trimethoprim 80 mg, Sulfamethoxazol 400 mg
– Liều dùng: Uống 2 viên Trimeseptol 480 mg cho 1 lần, uống 2 lần/ ngày.
– Đóng gói: 1 vỉ 20 viên
Video các biện pháp xử trí khi bị ngộ độc thực phẩm tại nhà
Trong lâm sàng hiệu quả kháng sinh chịu ảnh hưởng của nhiều yếu tố bao gồm
Kháng sinh diệt vi khuẩn. Thuốc kháng vi khuẩn sẽ làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của vi khuẩn trong ống nghiệm. Những định nghĩa này không tuyệt đối; thuốc diệt khuẩn có thể giết chết một số loài vi khuẩn nhạy cảm, và các loại thuốc diệt khuẩn chỉ có thể ức chế sự phát triển của một số loài vi khuẩn nhạy cảm. Các phương pháp định lượng chính xác hơn xác định nồng độ in vitro tối thiểu mà kháng sinh có thể ức chế sự tăng trưởng (nồng độ ức chế tối thiểu, MIC) hoặc giết chết vi khuẩn (nồng độ diệt khuẩn tối thiểu MBC). Thuốc kháng sinh có hoạt tính diệt khuẩn có thể cải thiện việc tiêu diệt vi khuẩn khi cơ chế bảo vệ cơ thể bị khiếm khuyết ở cơ quan nhiễm trùng (ví dụ như trong viêm màng não hoặc viêm nội tâm mạc) hoặc có hệ thống (ví dụ ở những bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính hoặc suy giảm miễn dịch theo cách khác). Tuy nhiên, có những dữ liệu lâm sàng hạn chế chỉ ra rằng một loại thuốc diệt khuẩn nên được lựa chọn trên một loại thuốc diệt khuẩn đơn giản dựa trên sự phân loại đó. Lựa chọn thuốc cho hiệu quả tối ưu nên dựa trên cách nồng độ thuốc thay đổi theo thời gian liên quan đến MIC hơn là liệu thuốc có hoạt tính diệt khuẩn hay không.
Phụ thuộc vào nồng độ: Cường độ theo đó nồng độ đỉnh vượt quá MIC (thường được biểu thị bằng tỷ số đỉnh-MIC) tương quan tốt nhất với hoạt tính kháng khuẩn
Phụ thuộc vào thời gian: Thời gian của khoảng thời gian dùng thuốc trong đó nồng độ kháng sinh vượt quá MIC (thường được biểu thị bằng tỷ lệ phần trăm thời gian trên MIC) tương quan tốt nhất với hoạt tính kháng khuẩn
Phụ thuộc vào tiếp xúc: Lượng thuốc liên quan đến MIC (lượng thuốc là 24 giờ dưới đường cong nồng độ [AUC24]; tỷ lệ AUC24-MIC tương ứng tốt nhất với hoạt tính kháng khuẩn)
Aminoglycosides Aminoglycosides , fluoroquinolones Fluoroquinolones và daptomycin Daptomycin có hoạt tính diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ. Tăng nồng độ của chúng từ các mức hơi cao hơn MIC đến các mức cao hơn MIC làm tăng tỷ lệ và mức độ hoạt động diệt khuẩn của chúng. Ngoài ra, nếu nồng độ vượt quá MIC thậm chí một thời gian ngắn, aminoglycosides và fluoroquinolones có hiệu ứng sau kháng sinh (PAE) trên vi khuẩn còn lại; thời gian PAE cũng phụ thuộc vào nồng độ. Nếu PAE dài, mức độ thuốc có thể thấp hơn MIC trong thời gian dài mà không làm giảm hiệu quả, cho phép dùng ít thường xuyên hơn. Do đó, aminoglycosides và fluoroquinolones thường có hiệu quả nhất như boluses không liên tục mà đạt đến mức độ huyết thanh miễn phí cao điểm ≥ 10 lần MIC của vi khuẩn; thông thường, mức đáy không quan trọng.
Beta-Lactam β-Lactam , clarithromycin và erythromycin có hoạt tính diệt khuẩn theo thời gian. Tăng nồng độ của chúng trên MIC không làm tăng hoạt tính diệt khuẩn, và việc giết chết cơ thể của chúng nói chung chậm. Ngoài ra, vì Không áp dụng hoặc rất ngắn ức chế sự phát triển của vi khuẩn sau khi nồng độ giảm xuống dưới MIC (tác dụng hậu kháng sinh), beta-lactam thường có hiệu quả nhất khi nồng độ thuốc trong huyết thanh (thuốc không liên quan đến protein huyết thanh) cao hơn MIC ≥ 50% thời gian. Bởi vì ceftriaxone có thời gian bán thải huyết thanh dài (khoảng 8 giờ), nồng độ tự do tự miễn dịch vượt quá MIC của các mầm bệnh rất dễ bị nhiễm bệnh trong suốt khoảng thời gian dùng 24 giờ. Tuy nhiên, đối với beta-lactam có thời gian bán hủy huyết thanh ≤ 2 giờ, cần phải dùng liều thường xuyên hoặc tiêm truyền liên tục để tối ưu hóa thời gian trên MIC.
Hầu hết các thuốc kháng sinh có hoạt tính kháng khuẩn phụ thuộc vào phơi nhiễm, đặc trưng bởi tỷ lệ AUC-MIC. Vancomycin, tetracyclines, và clindamycin là những ví dụ.
Có 3 thông số dược động học/dược lực học liên quan đến hiệu quả kháng khuẩn:
|
Trimethoprim có sẵn dưới dạng một loại thuốc duy nhất hoặc kết hợp với sulfamethoxazole (thuốc kháng sinh sulfonamid Sulfonamides ). Các thuốc hoạt động đồng bộ để ngăn chặn các bước tuần tự trong quá trình trao đổi chất folate do vi khuẩn:
Trimethoprim ngăn ngừa giảm dihydrofolate thành tetrahydrofolate.
Sulfamethoxazole ức chế chuyển đổi p-aminobenzoic để dihydropteroat.
Sự kết hợp này dẫn đến hoạt động kháng khuẩn tối đa, thường là diệt khuẩn.
Trimethoprim/sulfamethoxazole (TMP/SMX) có sẵn như là một hợp chất phối hợp cố định bao gồm tỷ lệ 1: 5 (TMP 80 mg cộng với 400 mg SMX hoặc viên tăng gấp đôi TMP 160 mg cộng với 800 mg SMX).
Dược động học
Cả hai loại thuốc đều hấp thu tốt bằng đường uống và được bài tiết qua nước tiểu. Chúng có thời gian bán thải huyết thanh khoảng 11 giờ trong huyết tương và xâm nhập tốt vào mô và dịch cơ thể, kể cả dịch não tuỷ. TMP tập trung ở mô tuyến tiền liệt.
Các chỉ định
TMP và TMP/SMX (xem bảng Một số chỉ định cho TMP/SMX Một số chỉ định cho TMP / SMX ) đang hoạt động chống lại
Một phổ rộng các vi khuẩn Gram dương (bao gồm một số Staphylococcus aureus Nhiễm trùng tụ cầu kháng methicillin)
Một nhóm lớn các vi khuẩn gram âm Giới thiệu về trực khuẩn gram âm
Protozoan Cystoisospora Bệnh Cystois và Cyclospora Cyclosporiasis and Cystoisosporiasis spp
Nấm Pneumocystis jirovecii Viêm phổi do Pneumocystis jirovecii
Hợp chất không có hoạt tính chống lại
Kị khí Tổng quan về vi khuẩn kỵ khí
Treponema pallidum Bệnh giang mai
Mycobacterium tuberculosis Bệnh lao (TB)
Mycoplasma Mycoplasmas sp
Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas và Nhiễm trùng liên quan
Các chủng Enterococci Nhiễm khuẩn cầu khuẩn đường ruột , nhiều Enterobacteriaceae, và Streptococcus pneumoniae kháng thuốc. TMP/SMX Không áp dụng hiệu quả lâm sàng đối với viêm họng do Streptococcus nhóm A.
TMP đơn độc đặc biệt hữu ích cho
Viêm tuyến tiền liệt Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn
Dự phòng và điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu ở bệnh nhân dị ứng sulfonamides
Chống chỉ định
TMP/SMX là chống chỉ định ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với một trong hai loại thuốc.
Chống chỉ định tương đối bao gồm thiếu chất folate, rối loạn chức năng gan và suy thận.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu sinh sản động vật với TMP/SMX cho thấy một số nguy cơ (ví dụ, dị tật bẩm sinh). Dữ liệu liên quan đến việc mang thai ở người không đầy đủ. Tuy nhiên, nên tránh sử dụng TMP/SMX trong tam cá nguyệt thứ nhất (vì nguy cơ khuyết tật ống thần kinh là nguy cơ cao) và sắp tới. Nếu sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc ở trẻ sơ sinh, TMP/SMX làm tăng bilirubin trong máu và làm tăng nguy cơ bệnh vàng da bệnh lý Kernicterus ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Nếu không thể tránh được TMP/SMX trong giai đoạn đầu của thai kỳ, cần bổ sung axit folic (4 mg/ngày).
Sulfonamid nhập sữa mẹ và sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa thường không được khuyến khích.
Tác dụng phụ
Các tác động có hại của TMP/SMX bao gồm
Những liên quan đến sulfonamide Tác dụng phụ Sulfonamid (xem Bảng: Sulfonamides) là kháng sinh sinh tổng hợp có khả năng cạnh tranh ức chế sự chuyển đổi p-aminobenzoic tới dihydropteroate, mà vi khuẩn cần cho tổng hợp folate và cuối cùng... đọc thêm
Thiếu Folate
Tăng kali máu
Suy thận
Suy thận ở bệnh nhân suy thận cơ bản có thể là thứ phát đối với viêm thận kẽ hoặc hoại tử ống. Ngoài ra, TMP ức chế cạnh tranh sự bài tiết creatinin trong ống thận và có thể làm tăng creatinine huyết thanh, mặc dù mức lọc cầu thận vẫn không thay đổi. Tăng creatinine huyết thanh thường xảy ra ở những bệnh nhân suy thận trước đây và đặc biệt ở những bệnh nhân bị tiểu đường.
Hầu hết các tác dụng phụ cũng tương tự như sulfonamid. Tác dụng phụ Sulfonamid (xem Bảng: Sulfonamides) là kháng sinh sinh tổng hợp có khả năng cạnh tranh ức chế sự chuyển đổi p-aminobenzoic tới dihydropteroate, mà vi khuẩn cần cho tổng hợp folate và cuối cùng... đọc thêm TMP có tác dụng phụ tương tự như của SMX, nhưng chúng ít gặp hơn. Buồn nôn, nôn mửa, và phát ban xảy ra thường xuyên nhất. AIDS có tỷ lệ cao các tác dụng phụ, đặc biệt là sốt, phát ban và giảm bạch cầu.
Thiếu folate (dẫn đến thiếu máu hồng cầu to) cũng có thể xảy ra. Sử dụng axit folinic có thể ngăn ngừa hoặc điều trị chứng thiếu máu hồng cầu to, giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu, đôi khi xảy ra khi sử dụng TMP/SMX kéo dài.
TMP có thể làm giảm bài tiết kali ở ống thận, dẫn đến nguy cơ đe dọa tính mạng tăng kali máu Tăng kali huyết .
Hiếm khi, hoại tử gan nghiêm trọng xảy ra. Thuốc cũng có thể gây ra một hội chứng giống như viêm màng não vô khuẩn.
Liều cân nhắc
TMP/SMX có thể làm tăng hoạt tính của warfarin và nồng độ phenytoin, methotrexate và rifampin. SMX có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylureas.